摘要  1-脱氧野尻霉素（1-deoxynojirimycin，DNJ）是蚕桑资源特有的天然活性物质，具有良好的抗肿瘤活性。但由于DNJ脂溶性差、生物利用度低等缺陷，极大地限制了其开发与应用。7-羟基香豆素（7-hydroxycoumarin，UMB）因其独特的苯并芘结构而具有显著的抗肿瘤效果。将DNJ与UMB通过烷烃链耦合成新的DNJ衍生物4、5和6，以改善其抗肿瘤活性。结果显示，化合物6的log P值为1.09±0.24，具有良好的脂溶性；其对HCC-1937细胞的IC₅₀值为（45.54±3.26） μmol/L，抑制活性较DNJ提高了115倍，显著改善了DNJ抗肿瘤效果。此外，化合物6显著抑制HCC-1937细胞的增殖和迁移，诱导DNA损伤，阻滞细胞周期于S期，并破坏线粒体膜电位，增加细胞内活性氧和Ca²⁺含量，引起未折叠蛋白反应导致细胞凋亡，表明化合物6通过线粒体紊乱、氧化应激和内质网应激多途径诱导HCC-1937细胞凋亡。本研究为治疗乳腺癌提供了新的治疗策略。