盐酸左旋氧氟沙星在健康及感染细菌病家蚕体内的药物动力学特征
摘要 盐酸左旋氧氟沙星是第3代喹诺酮类药物氧氟沙星的左旋体,抗菌活性高。5龄第2天健康及感染黑胸败血芽孢杆菌(Bacillus bombysepticus,Bb)家蚕幼虫用500 μg/mL盐酸左旋氧氟沙星药液浸渍的桑叶添食处理后,采用超高效液相色谱测定健康家蚕和感病家蚕血淋巴中的药物浓度,用DAS 2.0处理软件分析得到药物动力学参数,为生产上合理使用该药物防治家蚕细菌病提供科学依据。结果表明健康家蚕和感染Bb的家蚕添食盐酸左旋氧氟沙星后的血药经时过程均符合一级吸收一室开放式模型,健康家蚕的药动学参数吸收速率常数(Ka)为(0.507±0.032) h-1,吸收半衰期(T1/2Ka)为(1.425±0.017) h,最高血药浓度(Cmax)为(5.352±0.155) μg/mL,说明蚕体对盐酸左旋氧氟沙星吸收良好,血药浓度高;与健康家蚕相比,感染Bb家蚕的Ka由0.507 h-1降至0.386 h-1,T1/2Ka由1.425 h延长至1.798 h,药-时曲线下面积(AUC)从38.770 μg/(mL·h)降为35.909 μg/(mL·h),分布半衰期(T1/2α)由1.679 h缩短为1.483 h,消除半衰期(T1/2β)由4.922 h降为2.450 h,说明Bb感染家蚕后导致药物在蚕体内的吸收减慢,吸收能力下降,代谢和消除加快。建议生产上用盐酸左旋氧氟沙星防治Bb感染引发的家蚕细菌病时,可适当提高药物剂量和增加给药次数,使蚕体内药物浓度维持在较高水平,保证良好的防治效果。